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磺丁基倍他環(huán)糊精鈉可優(yōu)化地塞米松的制備工藝

       美國食品和藥物管理局(FDA)已批準擴大包括地塞米松(DKd)聯(lián)合使用的兩種給藥方案(每周一次和每周兩次)用于治療復發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤(R/R-MM)接受過(guò)1-3個(gè)療程的患者。
       在這兩種藥物聯(lián)合治療難治性骨髓瘤方面,他們各自的研究成果都表明了這種藥物的有效性。

       多發(fā)性骨髓瘤是一種以緩解和復發(fā)為特征的血癌。每一次復發(fā)患者的預后都會(huì )惡化。隨著(zhù)一線(xiàn)免疫調節藥物療法的使用不斷增加,使用這些藥物治療的患者人數可能會(huì )隨著(zhù)時(shí)間的推移而增加。這就產(chǎn)生了對復發(fā)有效的治療方案的需求“盡管在多發(fā)性骨髓瘤的治療方面不斷取得進(jìn)展,但這種疾病仍然無(wú)法治愈,對于復發(fā)或對現有治療方法難以治愈的患者尤其具有挑戰性,”血液學(xué)惡性腫瘤臨床研究主任、漿細胞疾病醫學(xué)博士說(shuō);臨床醫學(xué)教授,“作為臨床醫生,選擇該方案意味著(zhù)我們現在可以將兩種有效的靶向藥物結合在一種新的免疫調節無(wú)藥物三聯(lián)療法中,該方案已證明對復發(fā)患者有深度和持久的反應?!?/p>

       磺丁基-β-環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD)是β-CD的衍生物,具有帶負電荷的側鏈,對帶正電荷的藥物具有特殊的作用力,疏水性的藥物被包合后可以改善藥物自身的水溶性,同時(shí)也能夠增加藥物在人體內的吸收,提高穩定性等。
       此外,它能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復合物,從而提高藥物的安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良氣味等。SBE-β-CD已適用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥,對于含氮類(lèi)藥物具有特殊的親和力和包合性。


磺丁基倍他環(huán)糊精鈉可優(yōu)化地塞米松的制備工藝(圖1)



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