磺丁基倍他環(huán)糊精鈉對難溶性多酚白楊素的溶解性穩定性的影響
白楊素是由紫葳科植物木蝴蝶中提取出的一種天然多酚類(lèi)黃銅化合物,廣泛存在于蜂蜜和蜂膠中。通過(guò)對白楊素的不斷研究,其抗癌、抗炎、抗病毒、抗過(guò)敏、抗菌、抗焦慮、抑制芳香酶等活性被一步步揭示,新的作用機制和活性結合位點(diǎn)被發(fā)現和報道,由于白楊素的多種藥理作用和毒性低的特性受到了人們的廣泛關(guān)注。但是白楊素的結構又決定了它的水溶性和脂溶性都不佳,以口服給藥的方式又會(huì )產(chǎn)生嚴重的"首過(guò)效應",在體內會(huì )快速的在5位和7位羥基上形成葡萄糖醛酸化而被代謝。
近期國外實(shí)驗室證明了磺基丁-β-環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD)包合作用對難溶性多酚白楊素(CHR)的溶解性和pH穩定性的影響。
相溶解度表明化學(xué)計量比為1:1。FTIR、DSC、PXRD和SEM分析證實(shí)了包合物的形成。此外,1H-NMR研究表明,可能的包合方式是通過(guò)CHR的A-環(huán)形成的,分子模型進(jìn)一步證實(shí)了這一點(diǎn)。此外,CHR/SBE-β-CD復合物的溶解度比CHR高108倍,溶解速度更快。pH穩定曲線(xiàn)顯示SBE-β-CD在模擬pH下對CHR具有保護作用,體外細胞毒性實(shí)驗顯示,該復合物對MCF-7和HeLa細胞株的抗癌活性較游離CHR有明顯提高,證實(shí)了其作為載體的優(yōu)越性。
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