反應條件對羥丙基倍他環(huán)糊精取代度的影響規律有哪些
羥丙基倍他環(huán)糊精增溶助溶效果好,能增加生物利用度,控緩釋?zhuān)档蛯?/span>人體的刺激性,因此在藥劑學(xué)以及手性分離等領(lǐng)域具有非常廣闊的應用前景。
我們通過(guò)利用響應曲面的分析法得到了反應條件對產(chǎn)品平均取代度的影響規律。
實(shí)驗結果表明:
一、堿的濃度對產(chǎn)品的平均取代度以及羥丙基的取代位置有較大的影響。產(chǎn)品的平均取代度會(huì )隨堿濃度的增加而逐漸增加。當堿濃度較低的時(shí)候非常容易生成2位取代的2-羥丙基-β-環(huán)糊精,當堿的濃度較高的時(shí)候,則容易生成6位取代的2-羥丙基-β-環(huán)糊精;
二、該原料中的環(huán)氧丙烷濃度對產(chǎn)品的平均取代度以及羥丙基的取代位置影響也比較的大。隨著(zhù)原料中的環(huán)氧丙烷與β-環(huán)糊精摩爾比例的增加,該產(chǎn)品的平均取代度也會(huì )隨著(zhù)變大。而當環(huán)氧丙烷:β-環(huán)糊精在10:1至12:1之間的時(shí)候,產(chǎn)品的平均取代度增加則會(huì )變得緩慢。
羥丙基倍他環(huán)糊精在不同的堿濃度環(huán)境下,其反應完成所需要的時(shí)間也不同。當堿的濃度比較低的時(shí)候,該反應在進(jìn)行24h之后基本就會(huì )結束,而堿的濃度比較高時(shí)則至少需要72小時(shí),才能進(jìn)行完全的反應。
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