氯雷他定屬于第二代H2受體拮抗藥，是一種強效、長(cháng)效的三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，臨床上主要用于治療過(guò)敏性鼻炎、季節性鼻炎、皮膚過(guò)敏、蕁麻癥以及過(guò)敏性哮喘等。國內上市的氯雷他定制劑均因氯雷他定為脂溶性藥物難溶于水而導致吸收慢，生物利用度低。

       近年來(lái)環(huán)糊精成為應用最為廣泛的難溶性藥物包合材料，特別是親水性羥丙基倍他環(huán)糊精與難溶性藥物形成包合物后，可改善藥物的溶解度、溶出速率和生物利用度。經(jīng)實(shí)驗研究得出，當羥丙基倍他環(huán)糊精的PH為3.5時(shí)，氯雷他定的溶解度最大。但當PH為5.5和6.5時(shí),藥物主要以分子形式包合進(jìn)羥丙基倍他環(huán)糊精中，且此時(shí)藥物被包合的比較穩定，故此時(shí)藥物的油水分布系數雖然大于PH為4.5時(shí)，但包合的藥物的濃度仍大于PH為4.5時(shí)的濃度。

           （圖：不同PH條件下HP-β-CD對氯雷他定的增溶作用）

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