鹽酸奈必洛爾羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備
鹽酸奈必洛爾主要用于治療高血壓,與同類(lèi)已上市的藥物相比,不良反應少,藥理作用獨特。口服是一種最常用且方便的給藥劑型,但目前已上市的鹽酸奈必洛爾片生物利用度個(gè)體間存在較大差異,對于強代謝型患者生物利用度僅為12%,究其原因可能與肝臟的首過(guò)效應、藥物溶解度較低、在胃腸道內存在不同程度的降解有關(guān)。因此,提高藥物的溶解度和穩定性、改變藥物的吸收途徑是提高口服藥物生物利用度的重要手段之一。
羥丙基-β-環(huán)糊精( HP-β-CD) 因具有水溶性高、腎毒性弱,對黏膜幾乎無(wú)刺激,安全性好的特點(diǎn),被當做理想的包合材料。在相溶解度研究中,測定鹽酸奈必洛爾在不同濃度 HP-β-CD 溶液中的溶解度,藥物溶解度隨 HP-β-CD 濃度的增加而線(xiàn)性增加,其相溶解度圖為典型的 AL 型,驗證了包合物形成,且包合比是 1∶1。
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