丁苯酞(n-butylphthalide,簡(jiǎn)稱(chēng)NBP)從芹菜籽中提取,用于治療缺血性腦卒中.丁苯酞水溶性差,生物利用度低.為提高生物利用度,增大丁苯酞水溶性成為研究重點(diǎn).

藥用輔料環(huán)糊精(Cyclodextrin,簡(jiǎn)稱(chēng)CD)及其衍生物,近來(lái)備受關(guān)注.其中,B-環(huán)糊精應用較多,因水溶性有限,對其化學(xué)改性得到磺丁基-β-環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD).

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復合物，從而提高藥物的穩定性、水溶性、安全性、降低腎毒性、緩和藥物溶血性、控制藥物釋放速率、掩蓋不良氣味，提高生物利用度等。

目的制備丁苯酞-磺丁基-β-環(huán)糊精包合物,并考察其結構和性能.方法采用冷凍干燥法制備包合物,用紫外分光光度法測定其包合率,含量,溶解度,溶出度.通過(guò)薄層色譜法,紫外光譜法,紅外光譜法,差示掃描量熱-熱重聯(lián)用法,驗證包合物結構的形成.通過(guò)相溶解度法,確定最佳包合比例.通過(guò)溶出試驗考察形成包合物后丁苯酞溶出速率的變化.結果丁苯酞與磺丁基-β-環(huán)糊精可形成摩爾比為1:1的包合物,包合率為(56.70±1.5)%,平均含量為(5.02±1.6)%.結論制備丁苯酞-磺丁基-β-環(huán)糊精包合物的方法簡(jiǎn)單易行,并且可以有效提高丁苯酞在水中的溶解性和溶出速度.

山東濱州智源生物專(zhuān)業(yè)生產(chǎn)環(huán)糊精系列產(chǎn)品，其中磺丁基倍他環(huán)糊精鈉已經(jīng)在美國FDA批準登記備案，DMF備案號：030167, 在中國CDE平臺-藥物輔料登記號：F20190000285，歡迎選購！