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羥丙基-β-環(huán)糊精包合阿昔洛韋滴眼液的優(yōu)勢

       阿昔洛韋對皰疹病毒DNA聚合酶有強大的抑制作用,但是該藥水溶性差,口服吸收率約為15%,嚴重影響了臨床應用。羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)是一類(lèi)β-環(huán)糊精的羥烷基化衍生物,在水溶液中的溶解度>50%(W/V)并可以溶于醇的水溶液中。HP-β-CD對阿昔洛韋的包合增加了阿昔洛韋的溶解度,平均為原溶解度的4.4倍,解決了阿昔洛韋的水溶性差、口服吸收效果不好的問(wèn)題。選用HP-β-CD作為阿昔洛韋的包合物質(zhì),制備工藝簡(jiǎn)單,質(zhì)控方法可靠,制劑穩定性良好,可滿(mǎn)足眼科臨床用藥需要。

       HP-β-CD為非結晶型白色粉末,對光、堿和熱穩定,可耐受80℃和4 500xl光照10 d,在高濕條件下(濕度92.5%)易吸潮,對強酸不穩定。羥丙基-β-環(huán)糊精易溶于水,室溫下溶解度大于 50% (m/V),甚至可高達75%(m/V)以上。并可以溶于醇的水溶液中。

       HP-β-CD與β-CD相比有以下特點(diǎn):

①HP-β-CD腎毒性低,可用于非腸道,給藥途徑優(yōu)于β-CD;

②HP-β-CD不被胃酸和α-淀粉酶水解,幾乎不參與生物體代謝,也不蓄積;

③HP-β-CD與藥物形成復合物對藥物有促釋作用,而β-CD與藥物形成復合物對藥物有緩釋作用;

④HP-β-CD表面活性低,基本上沒(méi)有溶血性和刺激性,而β-CD有溶血作用,非腸道給藥也有一定的刺激作用。


羥丙基-β-環(huán)糊精包合阿昔洛韋滴眼液的優(yōu)勢(圖1)


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