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不同環(huán)糊精對阿苯達唑的增溶作用

阿苯達唑(Albendazole,ABZ)是一種咪唑衍生物類(lèi)廣譜驅腸蟲(chóng)藥物。由葛蘭素史克公司的動(dòng)物健康實(shí)驗室在1972年發(fā)現。阿苯達唑已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單,是最重要的基本健康藥物之一。但是阿苯達唑不溶于水,故在腸道內吸收緩慢。所以分別以β-環(huán)糊精(β-CD)、羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)、甲基化-β-環(huán)糊精(M-β-CD)及γ-環(huán)糊精(γ-CD)為包和載體,采用相溶解法考察其在不同溫度下對ABZ的增溶效果。

結果表明,4種環(huán)糊精對阿苯達唑(ABZ)都可以起到明顯的增溶助溶的效果,在同一溫度及同一用量時(shí),增溶強度順序為:HP-β-CD>M-B-CD>γ-CD>β-CD,包合物可穩定地自發(fā)形成,且與溫度有一定關(guān)系,HP-B-CD、M-β-CD 、γ-CD及β-CD的最佳增溶溫度分別為:25℃,35℃,35℃,30℃。結論:4種環(huán)糊精對ABZ均有明顯的增溶作用,以HP-B-CD增溶效果最優(yōu)。

不同環(huán)糊精對阿苯達唑的增溶作用(圖1)




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