鹽酸小檗堿(BBH)是從中藥黃連、黃柏和三顆針三味中藥中提取的一種生物堿，又叫鹽酸黃連素，常用于胃腸道感染，具有很好的藥用價(jià)值。采用甲基-β-環(huán)糊精(Me-β-CD)對BBH進(jìn)行分子修飾，改善藥物的生物利用度，提高其成藥性。方法如下:冷凍干燥法制備BBH/Me-β-CD包合物，BBH與Me-β-CD呈1:1包合,FT-IR分析,DSC分析和XRD分析進(jìn)一步證明了固體包合物的形成,2D ROESY表明BBH中的苯環(huán)包合進(jìn)入Me-β-CD的空腔中，溶出實(shí)驗表明包合物的溶出速率明顯高于單純的藥物。結論:通過(guò)甲基-β-環(huán)糊精修飾鹽酸小檗堿所得包合物包和效果良好，較單體藥物相比，溶解度增強，顯著(zhù)提高鹽酸小檗堿的溶出度。

【特點(diǎn)及用途】：

 甲基化環(huán)糊精是目前研究及應用較廣的環(huán)糊精衍生物之一。易溶于水又溶于有機溶劑，在醫藥中可以提高藥物溶解度，生物利用度，使藥劑的療效增加或服用量減少，可以調整或控制藥物的釋放速度，降低藥物毒副作用，增強藥物的穩定性，特別對油溶性分子的增加水溶性更為有效。

甲基倍他環(huán)糊精能夠增加非極性物質(zhì)的溶解性，如脂肪酸、脂類(lèi)、維生素和膽固醇，用于細胞培養中。應用于食品、化妝品、農藥、日化產(chǎn)品、紡織品染整、印刷、油墨中。在涂料增稠劑中有很好的降粘效果

在日化及化妝品領(lǐng)域，甲基倍他環(huán)糊精用于穩定有效成分并起緩釋作用，增加水性成分的溶解性，減少微生物污染，保持皮膚濕潤，掩蔽不良氣味，促進(jìn)有效成分的透皮吸收，減少對皮膚的刺激等，已經(jīng)受到廣泛的重視和應用。