黃芪甲苷羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備方法與應用
黃芪甲苷是一種從黃芪上提取出來(lái)的高純度藥物。能夠改善心肺功能,加強心臟收縮力,擴張血管,降低血壓,改善皮膚血液循環(huán)和營(yíng)養狀況;并能保護肝臟,防止肝糖元減少,增強免疫力,增加能量,抗疲勞,使突變,保肝,抑制破骨細胞的作用。
但是黃芪甲苷水中溶解性極差,口服給藥生物利用度極低,不能滿(mǎn)足臨床需要,如果制備成各種注射劑型,靜脈給藥的藥效會(huì )明顯提高。實(shí)驗證明用羥丙基倍他環(huán)糊精和對黃芪甲苷進(jìn)行包合可用于注射給藥途徑,增強黃芪甲苷在水中溶解度顯著(zhù)是最好的。
黃芪甲苷羥丙基倍他環(huán)糊精包合物的制備方法如下:
在水或含水乙醇介質(zhì)中,按一定比例1: 1-150,將黃芪甲苷與羥丙基倍他環(huán)糊精反應,將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過(guò)濾至澄清,從混合物中分離出包合物;可通過(guò)過(guò)濾,離心,冷凍干燥,噴霧干燥或真空干燥,將包合物從混合物中分 離出來(lái),制備成所需的藥物制劑。
羥丙基倍他環(huán)糊精,具有桶狀分子結構,分子量 為1540,極易溶于水,包合量大,無(wú)溶血反應,毒性低,可應用于注射劑。 實(shí)驗證明:黃芪甲苷與羥丙基倍他環(huán)糊精按照一定的重量比包合后,能夠極易溶于水,提高了穩定性。
黃芪甲苷羥丙基倍他環(huán)糊精包合物目前應用于制備注射劑。例如可應用于小針、輸液、注射液或粉針等藥物制 劑。它顯著(zhù)改善了黃芪甲苷在水中溶解度,從而提供了可供注射用黃芪甲苷環(huán)糊精衍生物包合物,滿(mǎn)足了臨床的需要。