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醫藥領(lǐng)域

羥丙基倍他環(huán)糊精應用于法羅培南鈉顆粒劑

法羅培南(Faropenem) 是一個(gè)非典型β- 內酰胺類(lèi)抗生素,屬于青霉烯類(lèi)的衍生物。 碳青霉烯類(lèi)及青霉烯類(lèi)兩大類(lèi)化合物已吸引人們極大的興趣,青霉烯類(lèi)更有獨特的優(yōu)點(diǎn),現有五個(gè)青霉烯類(lèi)衍生物在開(kāi)發(fā)之中,法羅培南便是其中之一。除對抑制綠膿桿菌較弱外,其抗菌譜廣、對厭氧菌特別有效,勝過(guò)碳青霉烯類(lèi)抗生素。它對需氧和厭氧的革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌顯示出廣譜的抗菌活性,特別是對耐藥的葡萄球菌、腸球菌等革蘭陽(yáng)性菌和擬桿菌等厭氧菌的活性都優(yōu)于現有的口服抗菌藥。法羅培南與青霉素結合蛋白有很好的親合力及良好的β- 內酰胺酶穩定性,較少產(chǎn)生耐藥,主要用于敏感細菌所致的呼吸系統感染、泌尿系統感染、生殖系統感染和膽道感染等。

法羅培南原料對熱穩定性尚好,但高濕狀態(tài)穩定性差,因此,主要是避免水分對藥物的影響。

利用濕法制粒、擠出滾圓技術(shù)創(chuàng )造性的制備了法羅培南鈉的包合物。初始思路是利用羥丙基倍他環(huán)糊精的粘性,作為粘合劑使用,以利于成丸,但出乎發(fā)明人意料的是在制小丸的過(guò)程中制備了原料的包合物,取得了意想不到的效果,大大提高了藥物穩定性。并且包合物,與文獻工藝相比,簡(jiǎn)單易行,對法羅培南鈉包合物的制備而言,具有創(chuàng )造性的發(fā)明。

法羅培南鈉.png

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