磺丁基倍他環(huán)糊精鈉在注射劑芬太尼中的應用
磺丁基倍他環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD)作為一種β-CD的衍生物,因其具有安全性高、增溶與包合能力強等優(yōu)點(diǎn),目前在醫藥領(lǐng)域的應用已十分廣泛。不僅可以提高藥物的穩定性及安全性,而且可以減小注射劑對注射部位的刺激性,使藥物快速的達到所需要的血藥濃度,延長(cháng)藥物的作用時(shí)間等。
芬太尼(Fentanyl)是一種合成類(lèi)阿片受體激動(dòng)藥,屬于強效鎮痛藥,用于麻醉前、中、后的鎮靜與鎮痛。由于口服時(shí)首關(guān)效應大,一般用于注射給藥。山東濱州智源生物研究了磺丁基倍他環(huán)糊精(SBE-β-CD)和羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD)作為賦形劑在提高注射用芬太尼效用上的潛力。結果發(fā)現,這兩種β-CD衍生物均能與芬太尼形成1:1包合物,且藥物溶解度均隨著(zhù)β-CD濃度的增加而增加。通過(guò)繪制相溶解度曲線(xiàn),可選擇合適的β-CD濃度,使得注射液中游離藥物與被包合藥物同時(shí)存在。其中游離藥物劑量可以保證注射給藥的最低有效量,被包合的藥物作為藥物儲庫,緩慢的釋放藥物,從而達到長(cháng)效的目的。上述結果提示,用SBE-β-CD作為增溶劑與穩定劑,有可能制備芬太尼的長(cháng)效注射劑。
山東濱州智源生物是一家擁有國內外頂級科研專(zhuān)家的創(chuàng )新型科技公司,其主打產(chǎn)品磺丁基倍他環(huán)糊精鈉(SBE-β-CD)和羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD)均已在美國FDA登記備案。